¿Cómo nace la penicilina? En 1928, el bacteriólogo escocés Alexander Fleming descubrió accidentalmente el efecto bactericida de los cultivos del moho del cepillo Penicillium chrysogenum (anteriormente P. notatum; latín penicilius = cepillo).
Fleming luego extrajo el ingrediente activo antibiótico de este cultivo de hongos y lo llamó penicilina. Sin embargo, la penicilina no se utilizó como fármaco hasta unos años después.
PENICILINAS: INGREDIENTE ACTIVO ANTIBIÓTICO
Representación del hongo Penicillium. El moho del cepillo hace que los alimentos se echen a perder. Su efecto bactericida se descubrió hace unos 100 años.
Las penicilinas son sustancias medicinales antibióticas de origen natural que tienen un efecto bactericida. Pertenecen al grupo de los antibióticos betalactámicos. Esto los convierte en productos metabólicos de los cultivos de moho.
Además de las penicilinas naturales, los farmacéuticos también producen los ingredientes activos de forma biosintética y parcialmente sintética.
Los médicos usan penicilinas para tratar infecciones bacterianas para matar al patógeno. Apoyan el sistema inmunológico del cuerpo en defensa.
CAMPOS DE APLICACIÓN DE PENICILINAS
Las áreas importantes de aplicación de la penicilina son:
- Bronquitis
- Envenenamiento de la sangre (sepsis)
- Infecciones del tracto biliar.
- Infecciones del tracto urinario
- Meningitis
- Inflamación de los huesos (osteomielitis).
- Inflamación de los pulmones (neumonía).
- Amigdalitis (amigdalitis)
- Otitis media
- Inflamación de los senos nasales (sinusitis).
- Escarlatina
- Sífilis
- Gonorrea
- Tifus
A veces, los médicos recetan penicilinas como medida preventiva, como antes de una operación.
GRUPOS DE SUSTANCIAS ACTIVAS DE PENICILINAS
Por un lado, las penicilinas se producen de forma natural, por otro lado, modifican y fabrican las sustancias de forma semisintética o totalmente sintética.
La bencilpenicilina o penicilina G fue el primer ingrediente activo de penicilina que se usó para tratar una enfermedad. La bencilpenicilina no es estable a los ácidos y perdería su eficacia en el estómago si se tomara por vía oral.
Es por eso que los médicos siempre administran este ingrediente activo en forma de inyección o infusión. Otra desventaja es la sensibilidad a la enzima pencilinasa. Si los patógenos producen esta enzima, rápidamente pueden hacer que la bencilpenicilina sea inofensiva con ella. Las formas de depósito de bencilpenicilina (penicilina G) son:
- Bencilpenicilina procaína
- Clemizol bencilpenicilina
- Bencilpenicilina benzatínica
Los médicos suelen utilizar bencilpenicilina debido a su buena tolerancia y su fuerte acción contra los gérmenes sensibles. Especialmente con las siguientes infecciones con:
- Estreptococos (infecciones de la piel)
- Neumococos (que causan neumonía)
- Bacterias de la difteria
- Clostridios
- Gérmenes de ántrax
- Gonococci (patógeno aplauso)
- Meningococos (meningitis)
- Espiroquetas
PENICILINAS BIO Y SEMISINTÉTICAS
Las penicilinas bio y parcialmente sintéticas incluyen las penicilinas activas por vía oral, las penicilinas estables a la penicilinasa y las penicilinas de amplio espectro.
Las penicilinas orales como la fenoximetilpenicilina (penicilina V) y la propicilina se pueden tomar por vía oral. La azidocilina y la feneticilina (penicilina MV) también pertenecen a este subgrupo.
Tienen un espectro de actividad similar al de la penicilina G. Su ventaja es que son estables a los ácidos.
Permanecen más o menos estables cuando entran en contacto con el ácido del estómago. Por tanto, es posible la administración oral. Sin embargo, son sólo la mitad o una cuarta parte de la potencia de la bencilpenicilina y también se vuelven ineficaces fácilmente por la penicilinasa.
Las penicilinas estables a la penicilinasa son eficaces contra los patógenos que producen la enzima penicilinasa. Este subgrupo incluye las sustancias oxacilina, dicloxacilina y flucloxacilina. Solo son efectivos contra los estafilococos. Sin embargo, este germen a menudo ya es resistente a las penicilinas estables a la penicilinasa y a muchos otros antibióticos.
Las penicilinas de amplio espectro tienen un espectro de actividad ampliado. Se incluyen las siguientes penicilinas:
- Aminopenicilinas: amoxicilina, ampicilina, bacampicilina, epicilina, pivampicilina, sultamicilina
- Acilaminopenicilinas: apacilina, azlocilina, mezlocilina, piperacilina
- Carboxipenicilinas: carbenicilina, ticarcilina
- Ureidopenicilinas: azlocilina, piperacilina, mezlocilina
- Los médicos prescriben los principios activos orales ampicilina y amoxicilina especialmente para infecciones de las vías respiratorias, urinarias y biliares, otitis media, tos ferina e intoxicación de la sangre. La mezlocilina es principalmente eficaz contra los enterococos, que causan infecciones intestinales. La piperacilina es particularmente eficaz contra Pseudomonas aeruginosa, un germen problemático similar al Staphylococcus aureus.
Las penicilinas individuales también se combinan entre sí durante el tratamiento para un espectro más amplio de actividad y resultados óptimos.
EFECTO DE LAS PENICILINAS
- La penicilina se usa para diversas infecciones bacterianas.
- Las penicilinas funcionan como antibióticos betalactámicos. Impiden la formación de la pared celular de las células bacterianas al bloquear la enzima D-alanina transpeptidasa, que es necesaria para ello. Cuando las células del patógeno se multiplican, esta inhibición de la enzima hace que la pared celular se vuelva inestable. Ella llora. De esta forma, las penicilinas matan a las bacterias.
- Las penicilinas tienen un efecto bactericida.
Las penicilinas, sin embargo, solo actúan sobre las células bacterianas que se dividen y multiplican, porque las paredes celulares solo tienen que formarse durante este proceso de reproducción.
En las células que no se dividen, no hay acumulación de pared celular y, por lo tanto, la penicilina no encuentra ningún punto de ataque. Sin embargo, estas células generalmente se vuelven inofensivas por las propias defensas del cuerpo y no representan ningún peligro particular.
PENICILINAS Y RESISTENCIAS
Por el uso excesivo de penicilinas, pero también por mutación, sucede que las bacterias que quieres combatir con la penicilina se vuelven insensibles a los principios activos. Cuando se desarrollan células bacterianas que producen la enzima beta-lactamasa, hacen que las penicilinas sean ineficaces.
Por este motivo, Merdiziner administra penicilinas en combinación con otras sustancias que influyen en este desarrollo de betalactamasas. Estos llamados inhibidores de la betalactamasa, como el ácido clavulánico, el sulbactam y el tazobactam, levantan la resistencia y aumentan su eficacia.
CONTRAINDICACIONES E INTERACCIONES CON OTROS MEDIOS
Si tiene una alergia conocida a las penicilinas u otros antibióticos betalactámicos, absténgase de dárselos. Las mujeres embarazadas aclaran la dosis individual según la semana de embarazo con el médico que la atiende.
Al tomar penicilinas, es recomendable evitar la leche o los productos lácteos. El calcio que contiene inhibe la absorción de estos antibióticos específicos, especialmente los principios activos ciprofloxacino, doxiciclina y norfloxacino. Además, no debe beber alcohol durante el tratamiento con penicilina.
También hay interacciones al tomar otros medicamentos. Se sabe que las penicilinas reducen la eficacia de los anticonceptivos hormonales como las píldoras anticonceptivas.
